Форум Химиков - Энтузиастов. Химия и Химики
http://chemistry-chemists.com/forum/

Приготовление фармацевтических препаратов
http://chemistry-chemists.com/forum/viewtopic.php?f=4&t=6710
Page 1 of 1

Author:  radical [ 12 Jun 2015 10:52 ]
Post subject:  Приготовление фармацевтических препаратов

У кого-нибудь есть пропись для приготовления средства "Формидрон"?
Вроде бы это просто раствор формалина в спирте, но в каких пропорциях?

Author:  Zaec [ 12 Jun 2015 12:41 ]
Post subject:  Re: Приготовление фармацевтических препаратов

Quote:
РАСТВОР ФОРМАЛЬДЕГИДА (формалин) — Solutio Formaldehydi (Formalinum). Содержит 36,5—37,5% формальдегида. Дезинфицирует и дубит кожу, понижает секрецию ее желез. Эффективный дезодорант.
Показан при повышенной потливости в виде водных и спиртовых растворов. Форма выпуска: жидкость.
В зависимости от локализации поражений и состояния кожи очаги гипергидроза обрабатываются растворами вначале в небольшой (0,5—1%), а затем более высокой концентрации (до 10—20%). Раствором препарата смазывают кисти и стопы 1 раз в день или делают ванночки.
Выписывая рецепт с определенной концентрацией раствора формалина, исходный раствор формальдегида принимают за 100%, а концентрацию раствора формальдегида рассчитывают из фактического содержания формальдегида в исходном растворе.
До назначения раствора формальдегида необходимо добиться заживления трещин, ссадин и других дефектов кожи. Признаки пересушивания кожи и раздражения, которые иногда возникают под влиянием препарата, обычно быстро исчезают после назначения ожиряющих кремов или растительного масла.
Формалин входит в состав пасты Теймурова (Pasta Teimurovi), применяемой для лечения потливости, опрелостей и микозов стоп: кислоты борной — 7 г, натрия тетрабората — 7 г, кислоты салициловой — 1,4 г, цинка окиси — 30 г, талька — 28 г, гексаметилептетрамина — 3,5 г, раствора формальдегида — 3,5 г, свинца ацетата — 0,3 г, глицерина — 12 г, масла мятного (или другого эфирного масла) — 0,3 г, воды дистиллированной — 7 г.
Формалином дезинфицируют обувь больным микозами стоп. Для этого ватный тампон, смоченный неразведенным раствором формальдегида, вкладывают в обувь, которую заворачивают на 24 часа в вощеную бумагу или полиэтиленовую пленку. Чтобы предупредить дерматит стоп, после обработки обувь необходимо проветрить в течение суток. Одежда больных трихофитией, микроспорией и фавусом дезинфицируется в пароформалиновых установках санитарно-эпидемиологических станций.
Формидрон — Formidronum. Жидкость, состоящая из 10 частей раствора формальдегида, 40 частей 95° этилового спирта, 50 частей воды и небольшого количества отдушки.
Препарат показан для уменьшения повышенной потливости. Форма выпуска: во флаконах по 100 мл.
Противопоказан при раздражении кожи. Не рекомендуется им сказывать лицо. Раздражает конъюнктиву.
Мазь формальдегидовая — Unguentum Formaldehydi. Состоит из борной кислоты — 5 г, кислоты салициловой — 2 г, формалина — 15 г, глицерина — 14 г, полиэтиленоксида — 62,5 г, отдушки — 1,5г.
Показана при повышенной потливости. Форма выпуска: в тубах по 50 и 100 г мази.
Небольшое количество мази втирают в подмышечные впадины или другие места повышенного потоотделения. Если раздражена кожа, мазь может обострить процесс. Опасно попадание мази в глаза.


Только не говорите, что в аптеках формидрон исчез! Если да, то это пипец полный

Author:  radical [ 12 Jun 2015 14:02 ]
Post subject:  Re: Приготовление фармацевтических препаратов

radical wrote:
Только не говорите, что в аптеках формидрон исчез! Если да, то это пипец полный

Спасибо, уже нашел в Машковском. В аптеке не спрашивал, да и препарат копеечный, скорее всего. Просто тут на работе попросили сейчас сделать немного для дезинфекции обуви.

Author:  Zaec [ 12 Jun 2015 14:15 ]
Post subject:  Re: Приготовление фармацевтических препаратов

Формидрон не для обуви (слишком слабый раствор), он для кожи - для обуви см. абзацем выше

Author:  Upsidesium [ 12 Jun 2015 15:20 ]
Post subject:  Re: Приготовление фармацевтических препаратов

Для обуви больше фунгицид нужен чем антисептик. Для обуви персонала асептических блоков используют раствор формалина w > 20%, реже уксусную эссенцию w > 30%. Ватный тампон пропитывают раствором и вкладывают в обувь на ночь.

Author:  Zaec [ 20 Apr 2017 08:22 ]
Post subject:  Re: Приготовление фармацевтических препаратов

Группа Фил С. Баран в Институте Скриппса в Калифорнии, нашла практичный и простой способ для преобразования карбоновых кислот в борные сложные эфиры. (Science 2017, DOI: 10.1126 / science.aam7355 ). Метод работает для первичных, вторичных и третичных карбоновых кислот, пептидов и веществ, полученных из натуральных продуктов. Также он допускается широкий диапазон функциональных групп для замены, так что она может быть использована в заключительных этапах синтеза высоко функционализированных молекул.

Для примера, синтез противоопухолевого бортезомиба (Velcade)...
Attachment:
1492630253473[1].jpg
1492630253473[1].jpg [ 44.59 KiB | Viewed 13267 times ]


..., который стоит сейчас £18,000 на курс для одного пациента и не в последнюю очередь из-за сложности синтеза
Attachment:
US20120289699A1-20121115-C00004[1].png
US20120289699A1-20121115-C00004[1].png [ 29.97 KiB | Viewed 13267 times ]


к сапплементари у меня доступа нет
Attachment:
File comment: Decarboxylative borylation

Chao Li1,*, Jie Wang1,*, Lisa M. Barton1, Shan Yu2, Maoqun Tian1, David S. Peters1, Manoj Kumar2, Anthony W. Yu1, Kristen A. Johnson2, Arnab K. Chatterjee2, Ming Yan1, Phil S. Baran1,†

+ See all authors and affiliations
Science 13 Apr 2017:
eaam7355
DOI: 10.1126/science.aam7355

tmp_30569-10.1126@science.aam7355993810291.pdf [3.95 MiB]
Downloaded 609 times

Author:  samotnik [ 20 Apr 2017 08:50 ]
Post subject:  Re: Приготовление фармацевтических препаратов

Ещё бы неплохо узнать путь синтеза исходного вещества.
А то знаем мы таких... Синтезируют в одну стадию из исходника, который получается в полтора десятка стадий с выходом в 0,1%, и кричат на каждом углу, какие они молодцы.

Author:  Upsidesium [ 20 Apr 2017 13:29 ]
Post subject:  Re: Приготовление фармацевтических препаратов

samotnik wrote:
Ещё бы неплохо узнать путь синтеза исходного вещества.

Attachment:
EP2377868A1.pdf [1.14 MiB]
Downloaded 576 times

Author:  Zaec [ 22 Apr 2017 19:54 ]
Post subject:  Re: Приготовление фармацевтических препаратов

Quote:
Трифторметилзамещенная циклопропановая группа может играть ключевую роль в препарате-кандидате. Жесткое циклопропиловое кольцо группы может повысить липофильность соединения и метаболическую стабильность, тогда как его фтор может повысить стабильность и способность кандидата проникать в мембраны. Однако установка трифторметилциклопропильных групп с высокой степенью энантиоселективности затруднена.

Команда под руководством Руди Фасана из Университета Рочестера теперь сообщает о комбинированном химическом и биокаталитическом подходе, который мог бы облегчить энантиоселективное добавление трифторметилциклопропильных групп к соединениям для разработки лекарственных средств (J. Am.Chem.Soc ., 2017, DOI: 10.1021/jacs.7b00768).

Ранее Эрик М. Каррейра из Швейцарского федерального технологического института (ETH), Цюрих и его коллеги разработали метод добавления фторированных групп в довольно стереоселективном режиме. В этом методе кобальтовые катализаторы генерируют транс-трифторметилциклопропилпроизводные ареновых субстратов с энантиомерными избытками между 84 и 94% (Angew. Chem., Int., 2011, DOI: 10.1002/anie.201004269).

Фасан отмечает, что лекарственные химики предпочитают использовать реакции с энантиомерными избытками более 98%, чтобы минимизировать трудности удаления нежелательных энантиомеров. Новый метод Фасана обеспечивает энантиомерные избытки между 97 и 99,9% и имеет значительно более короткое время реакции и в 50 раз большую каталитическую эффективность предыдущего метода.

Исследователи сначала преобразуют трифторэтиламин в реагент донора карбена, диазотрифторэтан. Затем они смешивают реагент с бактериальными клетками, экспрессирующими сконструированный миоглобин, который катализирует присоединение карбена к субстратам арилоолефина с образованием транс-трифторметилциклопропиларенов. Ученые создали несколько версий сконструированных миоглобинов, которые могут катализировать синтез каждого из двух энантиомеров для каждого продукта присоединения.
Attachment:
1492793912038[1].png
1492793912038[1].png [ 40.49 KiB | Viewed 13190 times ]


Page 1 of 1 All times are UTC [ DST ]
Powered by phpBB © 2000, 2002, 2005, 2007 phpBB Group
http://www.phpbb.com/