Форум Химиков - Энтузиастов. Химия и Химики
http://chemistry-chemists.com/forum/

связь структура-активность лекарственных веществ
http://chemistry-chemists.com/forum/viewtopic.php?f=4&t=5278		 Page 1 of 1
Author:  Zinok [ 15 Jun 2013 17:22 ]
Post subject:  связь структура-активность лекарственных веществ
Здравствуйте, может, кто подскажет литературные источники по теме" Связь между структурой лекарственного препарата с физиологической активностью"? Во всех имеющихся учебниках фармахимии (Беликов, Арзамасцев) об этом говорится вскольз, поверхностно. Мне нужно рассмотреть данный вопрос по производным имидазола (метронидазол, мерказолил, дибазол,пилокарпин, клофелин, дибазол, нафтизин). Буду очень благодарна.
Author:  Upsidesium [ 15 Jun 2013 17:33 ]
Post subject:  Re: связь структура-активность лекарственных веществ
Zinok wrote:
Здравствуйте, может, кто подскажет литературные источники по теме" Связь между структурой лекарственного препарата с физиологической активностью"? Во всех имеющихся учебниках фармахимии (Беликов, Арзамасцев) об этом говорится вскольз, поверхностно. Мне нужно рассмотреть данный вопрос по производным имидазола (метронидазол, мерказолил, дибазол,пилокарпин, клофелин, дибазол, нафтизин). Буду очень благодарна.

А можно уточнить название предмета (фармакология, клиническая фармакология, фармхимия и т.п.)?
Author:  Zinok [ 15 Jun 2013 17:36 ]
Post subject:  Re: связь структура-активность лекарственных веществ
Это вопрос по фармацевтической химии
Author:  040500 [ 18 Jun 2013 18:18 ]
Post subject:  Re: связь структура-активность лекарственных веществ
В качестве производных имидазола Zinok приводит соединения с разным фармакологическим действием, поэтому сопоставление структуры с фармдействием некорректно, известные соотношения строения и действия приводят обычно в ряду одинаково действующих (на те же органы или системы) фармпрепаратов, при этом выводят количественные закономерности, действительно доказывающие связь структуры и действия. Во многих учебниках по фармхимии приводится классификация другая по фармдействию химпроизводных какого-либо гетероцикла, что не всегда согласуется с фармакологической классификацией. Ментронидазол обладает антибактериальным эффектом, мерказолил используют как гормональное средство (щитовидная железа), дибазол - спазмолитик и вазодилатор, пилокарпин - противоглаукомное средство, клофелин - альфаадреномиметик при гипертензии, нафтизин - альфаадреномиметик-антиконгестант (от насморка). В классификации Беликова тот же имидазол рассматривается как источник многих лекарств с совершенно разным эффектом, что плохо запоминается, так как предсказать как изменится фармактивность при введении того или иного заместителя в молекуле очень непростая задача, которую чаще решают практически синтезируя серии химсоединений.
Author:  AF [ 19 Jun 2013 12:16 ]
Post subject:  Re: связь структура-активность лекарственных веществ
040500 прав на все 100.
Сейчас более популярна классификация по фармакологическому механизму, а не по структуре.
Например, ингибиторы металлопротеаз, ингибиторы моноаминооксидаз, бетаадреноблокаторы и т.д. Разумеется, в каждой такой категории оказываются молекулы с совершенно разной структурой.
Ряд структура-активность имеет смысл рассматривать только для веществ со сходным фармакологическим действием.
Имидазолы - это целое море биологически активных соединений, я советую выбрать из них одно семейство с общим механизмом действия, наиболее широко представленное в мед. практике (просто по числу зарегистрированных разрешённых препаратов) .
Author:  Upsidesium [ 19 Jun 2013 16:34 ]
Post subject:  Re: связь структура-активность лекарственных веществ
AF wrote:
Ряд структура-активность имеет смысл рассматривать только для веществ со сходным фармакологическим действием.
Если серьезно подойти к данному вопросу, то ответом на него может быть кандидатская диссертация.
Zinok wrote:
Мне нужно рассмотреть данный вопрос по производным имидазола (метронидазол, мерказолил, дибазол,пилокарпин, клофелин, дибазол, нафтизин). Буду очень благодарна.

Но это врятли возможно при некомпетентном преподавателе.
Page 1 of 1 All times are UTC [ DST ]
Powered by phpBB © 2000, 2002, 2005, 2007 phpBB Group
http://www.phpbb.com/